Síntesis, caracterización y evaluación biológica de derivados de ácidos carboxílicos como agente anti-tuberculosos. - Hernández Fernández, Jorge (2018)
Propósito y Método del Estudio: De acuerdo la Organización Mundial de la Salud (OMS), la tuberculosis es la primera causa de muerte a nivel mundial por infecciones, reportando en el 2014, 9,6 millones de nuevos casos y 1,5 millones de defunciones. Existen diferentes grupos de fármacos que se usan para el tratamiento de esta enfermedad, entre las que destacan las del grupo 1 (Isoniazida, Pirazinamida, Rifampicina, Etambutol), estos fármacos se usan en combinación por tiempos prolongados provocando efectos adversos tóxicos. Por este motivo, el paciente decide abandonar la terapia, esto conlleva a la aparición de cepas resistentes. Así que el objetivo de este proyecto es la síntesis de nuevos carboxilatos de potasio partiendo de ésteres incorporando en su estructura diferentes sustituyentes aromáticos y heterociclos, los cuales se hidrolizaran usando irradiación por microondas. La purificación de los compuestos se llevó a cabo por cromatografía en columna utilizando gel de sílice como fase estacionaria y una mezcla de disolventes como fase móvil. Para la caracterización estructural se utilizó Resonancia Magnética Nuclear de 1H, 13C y Espectrometría de Masas de Alta Resolución. Para la actividad antituberculosa se empleó la técnica de Azul Alamar utilizando la micobacteria H37Rv, y para su evaluación citotóxica se emplearon células de hígado de Chang mediante la técnica WST-1. Contribuciones y Conclusiones: Se sintetizaron 5 ésteres derivados de diferentes aldehídos aromáticos y 11 carboxilatos de potasio, todos estos compuestos fueron caracterizados mediante las técnicas antes mencionadas. Se evaluó la actividad antituberculosa de 10 moléculas (CP3c–CP12c), donde las moléculas CP3c, CP9c, y CP12c presentaron la mejor actividad anti-TB, a estas moléculas se les evaluó su citotoxicidad utilizando la línea célula Vero resultando ser no citotóxicas.