Formulación y caracterización de un sistema de liberación gastroflotante de tabletas clorhidrato de metformina basado en efervescencia e hinchamiento. - Santamaría López, Karla Josefina (2018)
Propósito y Método del Estudio: Debido a la alta incidencia de diabetes mellitus (DM) en el mundo y a la importancia de la metformina (MET) como tratamiento de primera línea para la diabetes mellitus tipo 2 (DMT2) es que continuamente se trabaja en el desarrollo de nuevas formas farmacéuticas para mejorar los tratamientos ya existentes para este padecimiento. Los sistemas de gastroflotación son los más empleados para liberación prolongada de diversos fármacos. La ventaja de estos sistemas es el tiempo prolongado de residencia gástrica y la liberación gradual del fármaco, propiciando así la absorción en la parte superior del intestino delgado, tal es el caso de la metformina. El objetivo del presente estudio fue desarrollar formulaciones gastroflotantes de MET las cuales fueran capaces de flotar en fluido gástrico simulado y liberar el activo por al menos 10 horas. Para la evaluación de estos sistemas, primero se realizaron pruebas de compatibilidad entre excipientes y principio activo mediante la técnica de FTIR-ATR. Posteriormente se obtuvieron ocho formulaciones mediante el método de granulación por vía húmeda y se realizó su evaluación farmacotécnica, farmacopeica y características de flotación; además de la validación del método analítico utilizado para la cuantificación de MET con base en los requisitos establecidos en la NOM-177-SSA1-2013. Contribuciones y conclusiones: Se elaboraron comprimidos gastroflotantes de MET con matrices poliméricas hidrofílicas, obtenidos mediante granulación por vía húmeda. Dos formulaciones cumplieron con las evaluaciones farmacotécnica, farmacopeica y características de flotación. Las formulaciones exitosas contenían una mezcla de goma karaya al 16.2% y hidroxipropil metilcelulosa K15M de 6.2%, mientras que la otra formulación contenía 12% de goma karaya y 12% de hidroxipropil metilcelulosa K15M. Estos sistemas formulados presentaron un tiempo total de flotación mayor a 24 horas con tiempos de retardo de flotación menores a un minuto, con liberación del 88 y 93% respectivamente en 12 horas.