Diseño y evaluación de tabletas de indometacina sitio dirigidas a colon mediante la utilización de inulina como polímero formador de matriz. - Natarén Rodríguez, Felipe (2017)
Propósito y método del estudio: Diseñar comprimidos de indometacina en un sistema colon dirigido utilizando inulina como polímero formador de matriz, la mezcla con otros polímeros hidrofílicos y demás excipientes, variando las proporciones de cada componente dentro de la formulación y mediante el empleo de dos diferentes métodos de manufactura para la elaboración de los comprimidos. Se evaluaron las tabletas obtenidas de cada formulación a través de pruebas farmacotécnicas y farmacopeicas. Se validaron los métodos analíticos para la cuantificación de indometacina dentro de cada formulación con base en la NOM-177-SSA1-2013. Se realizaron perfiles de disolución in vitro utilizando las siguientes condiciones: medio de HCl 0.1 N y dos medios de buffer de fosfatos a pH 6.8 y 7.4, previamente desgasificados a una temperatura de 37 ± 0.5 °C, con muestreos a intervalos de tiempo y análisis por espectrofotometría UV-Vis. Finalmente se realizó un estudio comparativo entre las formulaciones con y sin recubrimiento entérico. Contribuciones y conclusiones: La indometacina es un antiinflamatorio no esteroideo utilizado ampliamente en el tratamiento de artritis reumatoide, osteoartritis y otras artropatías crónicas, se administra para efecto de liberación inmediata y en ocasiones varias dosis al día en terapias prolongadas para tratar dichos padecimientos, lo que trae consigo desventajas para el paciente, tales como incumplimiento del régimen de dosificación, junto con efectos adversos indeseables a nivel estomacal, como sangrado e irritación. Al ser formulado en un sistema de liberación retardado dirigido a colon y con una pauta de liberación sostenida, se disminuirá su frecuencia de administración, minimizando la cantidad de fármaco acumulado con el uso crónico, lo que contribuye a la reducción de efectos adversos y a una mejor terapia para el paciente. La inulina de manera individual tiene poca capacidad de formación de matriz hidrofílica; sin embargo, al mezclarla con HPMC y/o goma guar, con mayor proporción de estos polímeros, pueden ser utilizados como sistemas matriciales, capaces de cumplir con los objetivos planteados, además de ser polímeros no tóxicos y económicos para su utilización en la elaboración de tabletas con sistemas matriciales colon dirigido.