Diseño y evaluación in vitro de comprimidos de liberación sostenida de ibuprofeno usando matrices hidrofílicas e hidrofóbicas - Guerra Ponce, Wendy Leticia (2013)
Propósito y Método del Estudio: Diseñar comprimidos matriciales de liberación sostenida con ibuprofeno a partir de mezclas homogéneas de polímeros hidrofílicos. hidrofóbicos y demás excipientes modulando las proporciones de cada componente dentro de la formulación y empleando dos diferentes métodos de manufactura para la elaboración de los comprimidos. Evaluar los lotes piloto a través de pruebas farmacotécnicas y farmacopeicas. Validar los métodos analíticos para la cuantificación de ibuprofeno dentro de cada formulación con base en la NOM-177-SSA1-1998. Realizar perfiles de disolución in vitro empleando el aparato II de la USP utilizando como medio de disolución buffer de fosfatos pH 7.2 a una temperatura de 37 ± 0.5 °C. con muéstreos a diferentes intervalos de tiempo y análisis por espectrofoíometría UV-Vis. Realizar un estudio comparativo entre la o las formulaciones seleccionadas con tiempos de liberación de por lo menos 12 horas y la marca actualmente comercializada. Contribuciones y Conclusiones: Se elaboraron comprimidos matriciales conteniendo ibuprofeno como principio activo, y polímeros de naturaleza hidrofílica e hidrofóbica. en diferentes proporciones lográndose modular la velocidad de liberación del ibuprofeno. Mediante el método de manufactura de compresión directa se elaboró un sistema matricial de liberación sostenida de ibuprofeno empleando como polímero matricial hidrofílico al Carbopol® 971P, presentando un perfil de disolución casi lineal y extendiendo la liberación del fármaco por alrededor de 18 h. Un sistema de liberación sostenida de ibuprofeno contribuye a disminuir la frecuencia de administración del fármaco, minimizando su acumulación con el uso crónico, así como las fluctuaciones en los niveles plasmáticos, reduciendo potencialmente la incidencia de efectos adversos gastrointestinales. Los sistemas matriciales a base de polímeros hidrofílicos o hidrofóbicos, como carbopol y etilcelulosa, respectivamente, representan una adecuada opción para alcanzar una formulación de liberación sostenida, debido a ventajas tales como: flexibilidad para obtener perfiles de liberación deseables, estabilidad, relación costo-efectividad, entre otras.