Síntesis, caracterización y evaluación de la actividad citotóxica y anticancerígena de β hidroxiacetamidas. - Cruz Iztetzi, Annel (2016)
Propósito y Método del Estudio: El cáncer es una de las principales causas de muerte a nivel mundial, según la Organización Mundial de la Salud (OMS), en 2012 se presentaron 8.2 millones de defunciones debido a este padecimiento. Existen diferentes alternativas para el tratamiento de esta enfermedad de entre las cuales destaca la quimioterapia, que suele ser la primera opción y en el cual se emplean sustancias químicas para destruir a las células cancerosas. Por lo que el objetivo principal de este trabajo fue realizar la síntesis de nuevas -hidroxiacetamidas partiendo de la síntesis de ésteres derivados de diferentes heterociclos (pirazol, imidazol, bencimidazol y benzotriazol) vía ultrasonido, que posteriormente se hicieron reaccionar con diversos aminoalcoholes [etanolamina, (S)-alaninol, (S)-valinol, (S)-leucinol y (S)-fenilalaninol] vía microondas. La purificación de los compuestos se llevó a cabo mediante cromatografía en columna con gel de sílice; la caracterización por Resonancia Magnética Nuclear de 1H y 13C y Espectrometría de Masas de Baja y Alta Resolución. Para determinar su citotoxicidad se evaluaron en líneas celulares SiHa (cáncer de cérvix), HT-29 (cáncer de colon) y células de hígado de Chang utilizando la técnica de WST-1. Contribuciones y Conclusiones: Se sintetizaron 5 ésteres de derivados de heterociclos, y 25 hidroxiacetamidas, todos estos compuestos caracterizados por las técnicas antes mencionadas. Se evaluó la actividad de 5 compuestos (HA6-HA10) en tres líneas celulares: SiHa (cáncer de cérvix), HT-29 (cáncer de colon) y células de hígado de Chang, donde las moléculas HA6, HA8 y HA9 fueron las que mostraron actividad en células HT29, así como una baja citotoxicidad.